拉夫堡大学和牛津大学的一项研究导致了一种小分子探针的开发,该探针可以加深我们对关键细胞信使的理解,并导致新治疗药物的开发。
这篇研究论文——最近在《化学科学》杂志上被列为“本周精选”——展示了研究人员与肌醇焦磷酸盐或“5-PP-InsP5”结合的创新探针。
5-PP-InsP5在各种生物过程中起着基础性作用,包括细胞生长、程序性细胞死亡和酶调节,并且新的作用仍在不断涌现,最近发现它是血糖水平的关键调节剂。
由于其在细胞过程中的多种作用,5-PP-InsP5是开发治疗药物的一个有吸引力的目标。
然而,生物医学和药物发现研究依赖于“小分子探针”来检测特定的目标分子,并且直到现在,还没有5-PP-InsP5特异性探针存在。
拉夫堡大学和牛津大学的研究团队——包括StephenButler博士、FelixPlasser博士和BarryPotter教授——结合他们的化学合成和计算建模专业知识,创建了一种特定于5-PP-InsP5的探针,该探针发出绑定时发出明亮的红光。
可以测量这种光的强度和持续时间,以量化不同生物过程中5-PP-InsP5的水平,从而为更深入地了解其精确功能、机制和治疗潜力铺平道路。
关于这项研究的重要性,StephenButler博士评论说:“我们实验室的一个主要动机是开发具有实际应用的分子工具,因此我们对这里报道的探针作为药物发现工具的潜力感到兴奋,这可以实现对调节涉及细胞信使5-PP-InsP5的生物过程的药物样分子的高通量筛选。
“其他肌醇焦磷酸盐存在并且仍在生物学中出现,因此检测、合成和利用这些焦磷酸盐的方法也可能是必要的,并且将通过该项目中建立的探针设计特征得到促进。”
牛津大学的BarryPotter教授补充说:“我几乎所有的独立科学生涯都花在了磷酸肌醇的研究上,我觉得这些新的焦磷酸信使的出现,以及它们新兴的生物学功能,对于领域并呼唤创新。
“我们高度合作的新论文首次提出了一种非常及时的技术来测量这样的信使,并且应该能够促进该领域的进一步发展。”
该研究的共同主要作者是梅根·希普顿(MeganShipton)和博士FathimaJamion。和分别来自牛津和拉夫堡的最后一年本科生。
Megan和Fathima在一份联合声明中谈到了他们的成就:“我们很高兴作为这个合作团队的一员,采取一些重要步骤来帮助进一步揭示5-PP-InsP5的生物学作用。
“看到我们的联合工作在顶级化学期刊上发表特别值得,我们期待看到它如何推动该领域的未来研究。”
该研究论文名为“肌醇焦磷酸细胞信使5-PP-InsP5的快速合成和发光传感”,发表于ChemicalScience。